משכך כאבים איבופרופן – סכנות, ומתי צריך לרוץ למיון

מדוע זה קרה? הסכנות שבנטילת נורופן ואדוויל , ד"ר איתי גל , ynet , מרץ 2011

החומר הפעיל בתרופות נורופן ואדוויל הוא איבופרופן, משכך כאבים ומוריד חום יעיל ביותר. אף שהוא ללא מרשם רופא, הוא עלול לגרום לתופעות לוואי קשות ביותר בנטילה ממושכת. מהן סכנות התרופה, ומתי צריך לרוץ למיון?

מיליוני בני אדם ברחבי העולם משתמשים מדי יום בתרופה "איבופרופן" (החומר הפעיל בנורופן) להורדת חום, לשיכוך כאבים ולדלקות. למעשה, אין כמעט בית שאין על מדף התרופות שלו את אחד התכשירים הללו, המצוי כבר 49 שנים בשוק.

איבופרופן שייך למשפחת החומרים הקרויים NSAIDs – ראשי תיבות של Non Steroidal Anti Inflammtory Drugs – נוגדי דלקת שאינם מבוססי סטרואידים. משפחת תרופות אלה פועלות לשיכוך תהליך דלקתי הגורם בין היתר לכאב.

תרופות ה-NSAIDS מבוססות על עיכוב ייצורם של חומרים הקרויים פרוסטגלנדינים. מדובר בקבוצת הורמונים הגורמים בין היתר לתשדורת כאב למוח, לבקרה על טמפרטורת הגוף, לקרישת הדם או לדילולו, לייצור ציפוי המגן על דופן הקיבה מהחומציות הגבוהה וכן להיווצרות תהליכים דלקתיים. מכאן שעיכוב הפרוסטגלנדינים מביא לירידת חום גבוה, להפחתת כאב ודלקת, ולדילול דם.

למצוא חומר יעיל וזול מאספירין

החומר איבופרופן הומצא על ידי ד"ר סטיוארט אדמס, כימאי שנטש את בית הספר בגיל 16 כדי לעבוד כעוזר מחקר בחברת בוטס האנגלית. את לימודיו האקדמיים השלים בזמן שעבד בחברה.

את נוסחת האיבופרופן לא פיתח ד"ר אדמס במעבדות החברה, אלא במעבדה מאולתרת שהקים במטבח ביתו. רק לאחר מספר שנים של פיתוח הציג את החומר להנהלה, שהחליטה להשקיע משאבים בהמשך פיתוחו. איבופרופן הוא אחד החומרים הרפואיים הוותיקים שממציאו עדיין בין החיים. ד"ר אדמס חי וקיים ואף מרצה מעת לעת בכנסים על תהליך הפיתוח של האיבופרופן.

כמו במרבית התרופות, גם שמו של איבופרופן נגזר ממרכיביו הכימיים. החלק הצדדי של מולקולת האיבופרופן מכיל את המרכיבים איזו-בוטאן, חומצה פרופריוניק וטבעת פנילית. שילוב של תחיליות המרכיבים מניב את השם איבופרופן.

הסיבה שהניעה את ד"ר אדמס לפתח את האיבופרופן היתה לדבריו למצוא חומר יעיל וזול יותר מאספירין הוותיק לשיכוך כאבים ודלקות. באותה עת היה אספירין התרופה היחידה מקבוצת ה-NSAIDS, מה שסייע להסביר את מחירה הגבוה בשוק.

בשנת 1962 נרשם האיבופרופן כפטנט בבריטניה. התכשיר הראשון שהיה מבוסס על איבופרופן נקרא "ברופן" והוא שווק על ידי חברת בוטס. בניגוד להתוויה כיום, התכשיר היה מיועד לטיפול ארוך טווח בדלקת פרקים בלבד.

מיליארד וחצי קפליות נורופן בשנה

נורופן הוא משכך הכאבים הראשון שהתבסס על האיבופרופן ושיווקו החל בבריטניה בשנת 1983. כיום נמכרות ברחבי העולם כמיליארד וחצי קפליות נורופן בכל שנה. שמו של הנורופן בא מאיחוד הקידומת Neuro של מערכת העצבים וסיומת פן המקורית של איבופרופן.

מחקרים שנערכו לאחרונה מצאו כי איבופרופן יעיל במידה מסוימת גם לטיפול במחלות אחרות כמו פרקינסון ואף אלצהיימר. אף שהמחקרים רק בתחילת הדרך, הם עשויים להוביל לפיתוח דורות חדשים של תרופות המבוססות על משפחת ה-NSAIDS.

אלא שכידוע, אף תרופה לא פטורה מתופעות לוואי. כמו שאר חברי משפחת ה-NSAIDS, גם איבופרופן עלול לגרום לדימומים מדרכי העיכול, במיוחד בשימוש ממושך. מסיבה זו התרופה אינה מומלצת לאלה הסובלים מכיבים או דלקות במערכת העיכול, לאלה הנוטלים תרופות לדילול הדם או ללוקים בהפרעות קרישה. איבופרופן עלול גם להפחית מיעילות תרופות מסוימות להורדת לחץ דם ותרופות משתנות.

במקרים נדירים, איבופרופן עלול לגרום לנזק קטלני הרבה יותר. במקרים מסוימים עלול נורופן לגרום לפגיעה בכבד המתרחשת אצל עד 15% מהמטופלים. תחילה נראית עלייה באנזימי כבד בבדיקות דם, עלייה המרמזת על פגיעה כבדית. במקרים נדירים גורם איבופרופן לתגובת כבד סוערת ביותר כמו זו שהתרחשה אצל שירלי מרדר, הכוללת צהבת, דלקת כבד, הרס בלתי הפיך של תאי הכבד עד לכשל כבדי. חלק מחולים אלה מוצאים את מותם ללא השתלת כבד.

בניסויים קליניים בתרופה איבופרופן נמצא כי היא מגבירה את הסיכון להתקפי לב ושבץ מוחי קטלניים. תרופות NSAIDS ובהן נכלל איבופרופן עלולות גם לגרום להופעת יתר לחץ דם, או להחמרתו של יתר לחץ דם. התרופה עלולה לגרום גם לנזק בלתי הפיך לכליות, עד כדי צורך בטיפולי דיאליזה והשתלת כליה.

איך מטפלים?

כיצד ניתן לצמצם את תופעות הלוואי מהתרופה? ראשית, יש להקפיד שלא לעבור על המינון המותר, על פי משקל הילד או המבוגר. אין ליטול את התרופה מעל שלושה ימים מבלי להיוועץ ברופא המטפל. יש להקפיד על מרווחים תקינים בין מנה למנה, של לא פחות משמונה שעות.

במקרה של קוצר נשימה, כאבים בחזה, חום גבוה שאינו מגיב לתרופה במשך יומיים, גרד, צהבת, כאבי בטן והקאות ממושכים, או ערפול ואובדן הכרה בעקבות נטילת התרופה יש לפנות מיד לחדר המיון.

ארקוקסיה (Etoricoxib) – תופעות לוואי

ארקוקסיה הינה אחת מקבוצות התרופות הנקראות מעכבי COX-2 סלקטיביים אלו משתייכים לקבוצת תרופות הנקראת נוגדי דלקת שאינם סטרואידים (NSAIDs).

ראה ארקוקסיה – עלון לצרכן של משרד הבריאות

מתי אין להשתמש בארקוקסיה?
אין להשתמש בתרופה זו:
אם ידועה לך רגישות ל  etoricoxib   או לאחד המרכיבים האחרים.
כולל אספירין ומעכבי (NSAIDs) − אם הינך אלרגי/ת לתרופות אנטי- אינפלמטוריות נון-סטרואידליות
− אם יש לך כיב פעיל בקיבה או דימום בקיבה או במעיים.
− אם יש לך מחלת כבד חמורה.
− אם יש לך מחלת כליות חמורה.
− אם את בהריון או עלולה להיות בהריון או אם את מיניקה (ראי "אזהרות").
− אם את/ה מתחת לגיל 16 שנים.
− אם יש לך מחלת מעיים דלקתית, כגון מחלת קרוהן, דלקת כיבית של המעי הגס או דלקת של
המעי הגס.
− אם אובחנת כסובל/ת ממחלות לב, כולל אי- ספיקת לב (בינונית או חמורה), אנגינה (כאב בחזה),
או שהיה לך התקף לב, ניתוח מעקפים, מחלת כלי דם היקפית (זרימת דם לא טובה ברגליים או
בכפות הרגליים בגלל היצרות או חסימת כלי דם), או כל סוג של שבץ מוחי (כולל מיני- שבץ, התקף
ארקוקסיה עלולה להגביר מעט את הסיכון להתקף לב ושבץ מוחי ולכן אין ;(TIA – איסכמי חולף
ליטול ארקוקסיה בחולים שהיו להם בעבר בעיות לבביות או שבץ מוחי.
− אם יש לך לחץ דם גבוה שאינו נשלט על-ידי טיפול תרופתי (בדוק/י עם הרופא שלך אם אינך
בטוח/ה האם לחץ הדם שלך נשלט היטב).
אין להשתמש בתרופה זו מבלי להיוועץ ברופא לפני התחלת הטיפול

ארקוקסיה –  תגובות בין-תרופתיות:

אם הינך נוטל/ת תרופה נוספת, או אם גמרת זה עתה טיפול בתרופה אחרת, כולל תרופות ללא מרשם,
עליך לדווח לרופא המטפל כדי למנוע סיכונים או אי-יעילות הנובעים מתגובות בין-תרופתיות. הדבר
חשוב במיוחד לגבי התרופות הבאות:

  • תכשירים המיועדים לטיפול בלחץ דם גבוה ובאי ספיקת לב, הנקראים מעכבי ACE  וחוסמי הרצפטור לאנגיוטנסין, לדוגמא אנלפריל, רמיפריל, לוסרטן, ואלסרטן.
  • תרופות לדילול הדם (נוגדי קרישה) כמו וורפרין.
  • גלולות למניעת הריון.
  • ציקלוספורין או טקרולימוס (תרופות לדיכוי מערכת החיסון).
  • דיגוקסין (תרופה לאי- ספיקת לב ולהפרעות בקצב הלב).
  •  משתנים (טבליות מים).
  •  ליתיום (תרופה לטיפול בסוגים שונים של דיכאון).
  •  מטוטרקסט (תרופה המשמשת לדיכוי מערכת החיסון, ולעיתים קרובות משמשת לטיפול
  • בראומטואיד ארטריטיס).
  •  מינוקסידיל (תרופה לטיפול ביתר לחץ-דם).
  •  סלבוטאמול בטבליות או תמיסה למתן דרך הפה (תרופה לטיפול באסתמה).
  •  ריפאמפיצין (אנטיביוטיקה).
  •  טיפול הורמונלי חלופי.
  •  אספירין. הסיכון לכיבים בקיבה גדול יותר אם נוטלים ארקוקסיה יחד עם אספירין.ניתן ליטול ארקוקסיה עם מינונים נמוכים של אספירין (ראה/י "אזהרות"). אם הינך נוטל/ת כעת מינון נמוך של אספירין למניעת התקף לב או שבץ, אין להפסיק ליטול אספירין ללא התייעצות עם הרופא המטפל מכיוון שארקוקסיה אינה יכולה להחליף את האספירין למטרה זו. אין ליטול תרופות אנטי-דלקתיות או מינונים גבוהים יותר של אספירין, כל עוד הינך נוטל/ת ארקוקסיה.

ארקקוסיה – תופעות לוואי
בנוסף לפעילות הרצויה של התרופה, בזמן השימוש בה עלולות להופיע תופעות לוואי.
אם הינך מפתח/ת אחד או יותר מהסימנים הבאים, עליך להפסיק את הטיפול בארקוקסיה ולפנות
לרופא מיד:
• קוצר נשימה, כאבים בחזה ונפיחות בקרסוליים שמופיעים או מחמירים
• הצהבה של העור והעיניים (צהבת) – אלו הם סימנים לבעיות בכבד
• כאב בטן חמור או מתמשך או צואה שחורה
• תגובה אלרגית – שיכולה לכלול תגובות עוריות כגון כיבים או שלפוחיות, או התנפחות של הפנים,
השפתיים, הלשון או הגרון העלולים לגרום קשיי נשימה

תופעות הלוואי הבאות עלולות להתרחש במהלך הטיפול בארקוקסיה:
תופעות לוואי שכיחות – בין 1% ל- 10% (עלולות להשפיע על אדם אחד או יותר מתוך 100 , אך לא פחות מאדם אחד מתוך 10 אנשים):
חולשה ועייפות, סחרחורת, כאב ראש, מחלה דמויית שפעת, שלשול, גזים, בחילה, קשיי עיכול
(דיספפסיה), כאב בטן או חוסר נוחות בבטן, צרבת, שינויים בבדיקות דם של תפקודי כבד, התנפחות של
הרגליים ו/או כפות הרגליים בעקבות הצטברות נוזלים (בצקת), עלייה בלחץ הדם, פלפיטציות, חבלות.

תופעות לוואי לא שכיחות – בין 0.1% ל- 1% (מתרחשות בלפחות אדם אחד מתוך 1,000 ובפחות מאדם אחד מתוך 100 אנשים):
נפיחות בבטן או במעי, כאב בחזה, אי ספיקת לב, הרגשה של התהדקות, לחץ או כבדות בחזה (אנגינה
פקטוריס), התקף לב, שבץ מוחי, מיני שבץ (התקף איסכמי חולף), קצב לא רגיל של הלב (פרפור
פרוזדורים), דלקת בדרכי הנשימה העליונות, עלייה ברמת האשלגן בדם, שינויים בבדיקות דם או שתן
של תפקודי כליות, שינוי בדפוס עשיית הצרכים, עצירות, יובש בפה, כיבים בפה, שינוי בטעם, דלקות
בקיבה או במעי, כיב בקיבה, הקאות, תסמונת המעי הרגיז, דלקת בוושט, טשטוש ראייה, גירוי בעין
ואדמומיות, דימום מהאף, צלצולים באוזניים, ורטיגו, עלייה או ירידה בתיאבון, עלייה במשקל,
התכווצות/עווית שרירים, כאב/נוקשות שרירים, אי- יכולת לישון, נמנום, תחושת נימול או עקצוץ, חרדה,
דיכאון, ירידה בחדות החושים, קוצר נשימה, שיעול, התנפחות של הפנים, אדמומיות בפנים, פריחה
בעור או גירוד בעור, דלקת בדרכי השתן, ירידה בטסיות הדם, ירידה במספר תאי הדם האדומים, ירידה
במספר תאי הדם הלבנים.

תופעות לוואי נדירות (מתרחשות בלפחות אדם אחד מתוך 10,000 ובפחות מאדם אחד מתוך 1,000 אנשים):
רמות נמוכות של נתרן בדם, אדמומיות בעור.
נדירות מאוד (עלולות להשפיע על פחות מאדם אחד מתוך 10,000 אנשים):
תגובות אלרגיות (אשר עלולות להיות מספיק רציניות על מנת שיידרש טיפול רפואי מיידי), כולל תגובה
אלרגית בעור, התנפחות של הפנים, השפתיים, הלשון, ו/או הגרון אשר עלולים לגרום קושי בנשימה או
בבליעה, עווית סימפונות (צפצופים או קוצר נשימה), תגובות עוריות חמורות, דלקת בדופן הקיבה או
כיבים בקיבה העלולים להיות חמורים ועלולים לדמם, בעיות בכבד, בעיות רציניות בכליות, עלייה חמורה
בלחץ הדם, בלבול, הזיות.

תופעות לוואי שכיחות לא ידועה (שכיחות לא ניתנת להערכה על פי הנתונים הזמינים):
הצהבה של העור והעיניים (צהבת), דלקת בלבלב, קצב לב מהיר.
בכל מקרה שבו הינך מרגיש/ה תופעות לוואי שלא צוינו בעלון זה, או אם חל שינוי בהרגשתך הכללית, עליך להתייעץ עם הרופא מיד

התרופות ללא מרשם שיכולות להרוג אותך – משככי כאבים: נורופן, אקמול, אדוויל, אופטלגין…

משככי כאביםהכתבה התרופות ללא מרשם שיכולות להרוג אותך , ד"ר איתי גל , ynet, מרץ 2011

הן נמכרות ללא מרשם וללא פיקוח רפואי, אך התרופות הנפוצות לשיכוך כאבים, כמו נורופן ואקמול, רחוקות מלהיות תמימות. לעתים, כמו במקרה של שירלי מרדר שפורסם לראשונה ב-ynet, לאחר שימוש ארוך טווח מתגלות השפעות מזיקות, החל בהרס הכבד והכליות ועד התקפי לב ושבץ. מהן הסכנות ואיך ניתן להימנע מהן?

איך מאושרת תרופה?

לפני שתרופה חדשה מאושרת לשיווק חולפות שנים של פיתוח ומחקר, שנועדו לבחון היטב את פעילותה של התרופה, יעילותה ובטיחותה. בשלב הראשון, השלב הקדם קליני, נבדקות התכונות הפרמקולוגיות של התרופה ומידת רעילותה בחיות מעבדה ובתרביות רקמה. בין היתר נבדק גם החשש מהיווצרות גידולים או מומים בעובר. הצלחת השלב הזה מביאה לשלב קליני ראשון, שבו נבדקת התרופה על מתנדבים בריאים, במינונים שאינם צפויים לגרום לסכנה. החוקרים לומדים אז על תכונות הבטיחות וסבילות התרופה, כמו גם על מידת יעילותה.

בשלב הקליני השני נכללים מאות חולים שנבחרו בקפידה, ולהם ניתנת התרופה במינונים שונים. סדרת ניסויים זו אורכת כשנתיים, ואחריה נערך שלב שלישי, שבו נכללים אלפי חולים במספר מרכזים רפואיים ובכמה מדינות. כאן נבדקת התרופה הן מול תרופות אחרות והן מול תרופות פלסבו (דמה) שאינן מכילות כל חומר פעיל. לאחר ארבעת שלבי הניסוי מוגשת התרופה לרישום, אך גם אז לא מסתיים שלב הבדיקה. שלב המעקב לאחר השיווק חושף לעתים נתונים שלא התגלו בניסויים קודמים, ולעתים עולות שאלות המצריכות בדיקות נוספות.

כל תרופה טומנת בחובה תופעות לוואי לא מועטות. רגע לפני שאתם בולעים את הגלולה, הנה כמה מהאזהרות החדשות שהתפרסמו לאחרונה לגבי תרופות פופולריות.

איבופרופן: התקף לב, הרס כליות וכבד

בשלהי מלחמת העולם השנייה גילתה חברת באייר את יכולתו של האספירין להפחית דלקות ולשכך כאבים. מאז התרחבה משפחת התרופות מפחיתות הדלקת, ובשמן הרפואי NSAIDS, לכדי עשרות תרופות המעכבות שני אנזימים הקרויים COX . אנזימים אלה יוצרים חומרים דלקתיים בגוף הגורמים לכאב. החסימה מעכבת גם פרוסטאגלנדינים, חומרים שמשתחררים במקומות פציעה בגוף ואחראים אף הם ליצירת כאב ודלקת. תרופות ה-NSAIDS מפחיתות את עוצמת הכאב ופועלות תוך כשעה בהפחתת קשיון וכאבי מפרקים. עם זאת, שימוש ממושך בהן גורם לתופעות לוואי קשות.

אחת התרופות הפופולריות ביותר היא האיבופרופן (המוכרת בשמה המסחרי נורופן ואדוויל). החומר איבופרופן הומצא על ידי ד"ר סטיוארט אדמס, כימאי שנטש את בית הספר בגיל 16 כדי לעבוד כעוזר מחקר בחברת בוטס האנגלית. את לימודיו האקדמיים השלים בזמן שעבד בחברה.

את נוסחת האיבופרופן פיתח ד"ר אדמס לא במעבדות החברה, אלא במעבדה מאולתרת שהקים במטבח ביתו. רק לאחר מספר שנים של פיתוח הציג את החומר להנהלה שהחליטה להשקיע משאבים בהמשך פיתוחו. איבופרופן הוא אחד החומרים הרפואיים הוותיקים שממציאו עדיין בין החיים. ד"ר אדמס חי וקיים ואף מרצה מעת לעת בכנסים על תהליך הפיתוח של האיבופרופן.

כמו במרבית התרופות, גם שמו של איבופרופן נגזר ממרכיביו הכימיים. החלק הצדדי של מולקולת האיבופרופן מכיל את המרכיבים איזו-בוטאן, חומצה פרופריוניק וטבעת פנילית. שילוב של תחיליות המרכיבים מניב את השם איבופרופן.

הסיבה שהניעה את ד"ר אדמס לפתח את האיבופרופן היתה לדבריו למצוא חומר יעיל וזול יותר מאספירין הוותיק לשיכוך כאבים ודלקות. באותה עת היה אספירין התרופה היחידה מקבוצת ה-NSAIDS, מה שסייע להסביר את מחירה הגבוה בשוק.

בשנת 1962 נרשם האיבופרופן כפטנט בבריטניה. התכשיר הראשון שהיה מבוסס על איבופרופן נקרא "ברופן" והוא שווק על ידי חברת בוטס. בניגוד להתוויה כיום, התכשיר היה מיועד לטיפול ארוך טווח בדלקת פרקים בלבד.

נורופן הוא משכך הכאבים הראשון שהתבסס על האיבופרופן ושיווקו החל בבריטניה בשנת 1983. כיום נמכרות ברחבי העולם כמיליארד וחצי קפליות נורופן בכל שנה. שמו של הנורופן בא לו מאיחוד הקידומת Neuro של מערכת העצבים, וסיומת פן המקורית של איבופרופן.

מחקרים שנערכו לאחרונה מצאו כי איבופרופן יעיל במידה מסוימת גם לטיפול במחלות אחרות כמו פרקינסון ואף אלצהיימר. אף שהמחקרים רק בתחילת הדרך, הם עשויים להוביל לפיתוח דורות חדשים של תרופות המבוססות על משפחת ה-NSAIDS.

אלא שכידוע, אף תרופה לא פטורה מתופעות לוואי. כמו שאר חברי משפחת ה-NSAIDS, גם איבופרופן עלול לגרום לדימומים מדרכי העיכול, במיוחד בשימוש ממושך. מסיבה זו התרופה אינה מומלצת לאלה הסובלים מכיבים או דלקות במערכת העיכול לאלה הנוטלים תרופות לדילול הדם או לאלה הלוקים בהפרעות קרישה. איבופרופן עלול גם להפחית מיעילות תרופות מסוימות להורדת לחץ דם ותרופות משתנות.

במקרים נדירים עלול איבופרופן לגרום לנזק קטלני הרבה יותר. במקרים מסוימים עלול נורופן לגרום לפגיעה בכבד המתרחשת אצל עד 15% מהמטופלים. תחילה נראית עלייה באנזימי כבד בבדיקות דם, עלייה המרמזת על פגיעה כבדית. במקרים נדירים גורם איבופרופן לתגובת כבד סוערת ביותר כמו זו שהתרחשה אצל שירלי מרדר, הכוללת צהבת, דלקת כבד, הרס בלתי הפיך של תאי הכבד עד לכשל כבדי. חלק מחולים אלה מוצאים את מותם ללא השתלת כבד.

בניסויים קליניים על התרופה איבופרופן נמצא כי היא מגבירה את הסיכון להתקפי לב ושבץ מוחי קטלניים. תרופות NSAIDS ובהן נכלל איבופרופן עלולות גם לגרום להופעת יתר לחץ דם, או להחמרתו של יתר לחץ דם. התרופה עלולה לגרום גם לנזק בלתי הפיך לכליות, עד כדי צורך בטיפולי דיאליזה והשתלת כליה.

פראצטמול (אקמול): מהתרופות הרעילות ביותר

אין כמעט ארון תרופות שאינו כולל אחת מתרופות הפראצטמול לשיכוך כאבים והורדת חום. אלא שמעטים יודעים שהתרופה המוכרת יותר כאקמול, דקסמול ועשרות אחרות – רעילה ביותר.

על אף תופעות הלוואי הנדירות שלה, הרי שמינון עודף עלול להיות קטלני במיוחד: נטילת התרופה במינון של כשמונה גרם ביממה, כלומר מעל 16 כדורים, עלולה לגרום לפגיעה בלתי הפיכה בכבד ולהוביל עד למוות. המינון המותר הוא שלושה גרם ביממה, 500 מ"ג בכל ארבע שעות. זו אחת הסיבות לכך שמשרד הבריאות פסל בקשת חברת תרופות לשיווק פראצטמול במינון של 1,000 מ"ג לטבלייה, בשל החשש ממינון עודף מסוכן.

פראצטמול מסוכן גם בשילוב עם אלכוהול, תרופות ללחץ דם, מיץ אשכוליות או תוספי תזונה המכילים היפריקום: שילוב שכזה עלול אף הוא לגרום לפגיעה בכבד.

דיפירון (אופטלגין): פגיעה במח העצם

דיפירון היא אחת התרופות הביתיות החזקות לשיכוך כאבים המשווקת בישראל. שמה הגנרי (הכימי) של התרופה הוא דיפירון, חיבור של הקידומת דה (נגד), ופיירטיקה (חום). חרף יעילותה הרבה, התרופה נאסרה לשיווק בארצות הברית כבר בשנות ה-70. הסיבה: מחקרים גילו ששימוש ממושך עלול לדכא את פעילות מח העצם, "בית החרושת" של תאי הדם שלנו.

התרופה המוכרת בארץ גם בשמות אופטלגין, נובאלגין ופנאלגין גרמה להתפתחות מחסור בתאי דם לבנים אצל המשתמשים, מה שחשף את גופם לזיהומים קשים עד כדי סכנת חיים. בשלהי שנות ה-80 גילתה האגודה הבינלאומית לאנמיה שהתופעה הזו עלולה להתפתח גם אחרי שימוש של שבוע אחד בלבד בדיפירון. מחקרים נוספים בגרמניה גילו שאחד מכל 30 אלף משתמשים בתרופה עלול לפתח את המחסור בכדוריות הדם הלבנות.

גם יוצאי לוב, עיראק וארצות ערב נוספות חשופים לסכנה עקב השימוש בתרופה: רבים מהם סובלים מחסר באנזים הקרוי G6PD. די בנטילת כדור אחד של דיפירון כדי לגרום במקרים מסויימים להרס כדוריות הדם, אובדן הכרה, פרכוסים ואף מוות. כאמור, שיווק התרופה נאסר בארצות הברית, וגם בבריטניה ובמדינות מערביות נוספות, אך בישראל סבור משרד הבריאות שהתרופה הפופולרית בטוחה ומאשר את שיווקה לכל דורש – גם ללא מרשם רופא.

אספירין: ותיקה אך לא בטוחה

אספירין הוא אחד ההמצאות הגדולות בתולדות הרפואה. סוד הקסם האמיתי של החומצה הסליצילית – המרכיב העיקרי בתרופה, התגלה במרוצת השנים, לא רק כתרופה יעילה להורדת חום ושיכוך כאבים, אלא גם באפקט דילול הדם המונע התקפי לב ושבץ מוחי ובאחרונה התגלתה גם יכולתה של התרופה למנוע מחלות סרטן. אולם השימוש באספירין אינו נטול סכנות אף שניתן למצוא אותו כיום גם ללא מרשם רופא.

כבר בשנת 400 לפנה"ס הרופא היווני היפוקרטס, אבי הרפואה, רשם למטופליו תרופה להקלת כאב וחום שנרקחה מעלי עץ ערבה, שעשיר בחומר סליצין. באוגוסט 1897 הצליח הכימיאי הגרמני פליקס הופמן לסנתז חומר שהורכב מאותו סליצין, והצליח לשכנע את חברת באייר לשווק אותו. ב-1915 אושר האספירין לשיווק גם ללא מרשם רופא.

האספירין מעכב שני אנזימים: האחד נקרא Cox-1 והוא אחראי על ייצור הריר (ששמו מוצין) המגן על דופן הקיבה. השני נקרא Cox-2 והוא מווסת חומר כימי ששמו פרוסטגלנדין, שמווסת את חום הגוף, תחושת כאב ודלקת. בשנים האחרונות נמצא שהאפקט המגן של האספירין מתבטא בשני מישורים: הוא לא רק מסייע לדילול הדם, אלא גם מפחית את התהליך הדלקתי שנוצר בכלי הדם ותורם לחסימות בהם, מה שעלול לגרום להתקף לב ולשבץ מוחי.

כיום רושמים הרופאים אספירין לרוב החולים שנמצאים בסיכון גבוה למחלות לב וכלי דם: אלה שסובלים מיתר לחץ דם, סוכרת, השמנה, רמות גבוהות של כולסטרול, עישון או היסטוריה משפחתית של המחלות האלה. מחקרים רבים מצאו שאספירין מאריך תוחלת חיים ומונע תמותה. אחד המחקרים האחרונים, שפורסם השנה בארצות הברית, מצא שהאספירין מגן מפני מוות ממחלות לב וסרטן בעשרות אחוזים, גם שנים אחרי תחילת הטיפול.

אבל השימוש באספירין עלול להיות מסוכן מאוד. אחת מתופעות הלוואי העיקריות של משפחת התרופות נוגדות הדלקת שאינן סטרואידים היא נטייתן לגרות את הקיבה ולגרום לכיב ולדימום, משום שהן מעכבות, כאמור, את האנזים Cox-1 האחראי על ייצור הריר שמגן על הקיבה. מסיבה זו מומלץ ליטול אספירין אחרי האוכל (על קיבה מלאה). אספירין עלול גם לגרום למחלת ריי הנדירה, שגורמת לפגיעה מוחית ולפגיעה בכבד. מסיבה זו אסור לתת אספירין לילדים מתחת לגיל 12.

אספירין עלול גם להתנגש עם התרופות הבאות:

נוגדי קרישה: אספירין עלול להגביר את פעילותם של נוגדי קרישה ולהגדיל את סכנת הדימומים. נוגדי חומצה: בניגוד לאספירין הרגיל, אסור ליטול אספירין מצופה יחד עם תרופות נוגדות חומציות בקיבה (כמו זנטק או לוסאק), משום שהפחתת החומציות בקיבה פוגעת בפירוק הציפוי של התרופה ובשחרור האספירין לדם.
קורטיקו-סטרואידים: עלולים להגביר את סכנת גירוי הקיבה ואת הסיכון לכיב קיבה.
תרופות לשיגדון (מחלת גאוט): אספירין מעכב את פעילות התרופה אלופורינול ומקטין את הריכוז שלה בדם.
תרופות משתנות: אספירין יכול להפחית את הריכוז בדם של התרופה המשתנת אלדקטון, שניתנת לחולי אי ספיקת לב.
פנוברביטל: ריכוז תרופה זו שמיועדת לטיפול בפרכוסים עלול לרדת בנטילה עם אספירין.
פניטואין: רמות תרופה זו שמיועדת לטיפול בפרכוסים עלולות לעלות בנוכחות אספירין.

כך תיזהרו מתופעות הלוואי

אל תתביישו לשאול: מתפקידו של הרופא לציין בפניכם ממה עליכם להיזהר במהלך השימוש בתרופה.
ציינו בפני הרופא תרופות נוספות שאתם נוטלים: לעתים תגובות בין תרופתיות עלולות להפחית מיעילות התרופה, או לגרום לפעילות יתר שלה ולתופעות לוואי קשות.
הקפידו לקרוא את העלון המצורף: העלון כולל תופעות לוואי ידועות של התרופות, התוויות נגד למשתמשים מסוימים, כמו אנשים שסובלים מאלרגיות ורגישויות למרכיבים של התרופה, ותגובות בין-תרופתיות.
התאימו למשקל: כל תרופה צריכה להיות מותאמת למשקל המטופל. הדבר נכון בעיקר במתן תרופה לתינוקות וילדים. הקפידו שלא לעבור את המינון המומלץ המתאים למשקל המטופל.
דווחו על כל תופעת לוואי: נתקלתם בתופעת לוואי שהתחילה עם השימוש בתרופה? דווחו עליה לרופא והיוועצו בו באשר לצורך בהחלפת התרופה.
יש להקפיד שלא לעבור על המינון המותר, על פי משקל הילד או המבוגר.
אין ליטול את התרופה מעל שלושה ימים מבלי להיוועץ ברופא המטפל. יש להקפיד על מרווחים תקינים בין מנה למנה, של לא פחות משמונה שעות.
במקרה של קוצר נשימה, כאבים בחזה, חום גבוה שאינו מגיב לתרופה במשך יומיים, גרד, צהבת, כאבי בטן והקאות ממושכים, או ערפול ואובדן הכרה.

קישורים: